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Reserpine.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Reserpine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Reserpine.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">50-55-5

純度：0.9837

貨號：HY-N0480

中文名稱：Reserpine.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">利血平；蛇根草素；蛇根堿；血安平；阿達(dá)芬；安達(dá)血平；降壓靜；利舍平

Synonyms：利血平

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Reserpine 是囊泡單胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2 (VMAT2) 的抑制劑。

體外：利血平是囊泡單胺轉(zhuǎn)運(yùn)體 2 (VMAT2) 的抑制劑。利血平對多巴胺 D1 受體的密度有顯著影響 (F2,12=8.81, p[1])。在 JB6 P+ 和 HepG2-C8 細(xì)胞中用利血平處理 1 天后，IC50 值分別為 43.9 和 54.9 μM。利血平在 5 至 50 μM 的濃度范圍內(nèi)以劑量依賴性方式誘導(dǎo)熒光素酶活性，在低于 5 μM 的濃度下沒有觀察到顯著的誘導(dǎo)作用。結(jié)果表明，利血平 (2.5 至 10 μM) 也能增加 Nrf2、HO-1 和 NQO1 的蛋白質(zhì)表達(dá)。在 JB6 P+ 細(xì)胞中，2.5 至 10 μM 濃度的利血平在處理 7 天后以濃度依賴性方式降低 DNMT1、DNMT3a 和 DNMT3b 的 mRNA 表達(dá)。10 μM 利血平對DNMT3a 表達(dá)（p[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實驗：研究中采用體重在 100 至 150 克之間的雌雄同體白化大鼠。實驗前至少 10 天，讓它們適應(yīng)實驗室條件，并隨意提供標(biāo)準(zhǔn)飲食和水，12 小時明暗循環(huán)。動物被分成不同的組，每組六只，單獨(dú)飼養(yǎng)在代謝籠中。第 1 組：對照組動物腹膜內(nèi)注射 DMSO，劑量為 0.1 mL/100 克體重。第 2 組：腹膜內(nèi)注射利血平，劑量為 5 mg/kg 體重。每只動物從給藥點(diǎn)開始收集 24 小時尿液樣本[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實驗：JB6 P+細(xì)胞以1×104細(xì)胞/mL（100 μL/孔）的密度接種于含有必需培養(yǎng)基（MEM）的96孔板中，培養(yǎng)1、3和5天；HepG2-C8細(xì)胞接種于含有DMEM的培養(yǎng)板中。培養(yǎng)24小時后，用DMSO或不同濃度的利血平處理細(xì)胞。對于JB6 P+細(xì)胞，在第3天和第5天的處理中每2天更換一次培養(yǎng)基。根據(jù)制造商的說明，使用MTS分析試劑盒評估細(xì)胞活力。在490nm處讀取甲臜產(chǎn)物的吸光度，計算細(xì)胞活力并與DMSO對照組進(jìn)行比較[2]。MCE尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實驗：孵育 24 小時后，用不同濃度的利血平處理 JB6 P+ 細(xì)胞（1×105 個細(xì)胞/10 厘米培養(yǎng)皿）。使用添加蛋白酶抑制劑混合物的放射免疫沉淀分析緩沖液從處理后的細(xì)胞中制備全細(xì)胞裂解物，并使用 BCA 試劑盒測定蛋白質(zhì)濃度[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：VMAT2[1]

參考文獻(xiàn)：

[1]. Antkiewicz-Michaluk L, et al. Withdrawal from repeated administration of a low dose of reserpine induced opposing adaptive changes in the noradrenaline and serotonin system function: a behavioral and neurochemical ex vivo and in vivo studies in the rat. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2015 Mar 3;57:146-54.

[2]. Hong B, et al. Reserpine Inhibit the JB6 P+ Cell Transformation Through Epigenetic Reactivation of Nrf2-Mediated Anti-oxidative Stress Pathway. AAPS J. 2016 May;18(3):659-69.[3]. Sreemantula S, et al. Reserpine methonitrate, a novel quaternary analogue of reserpine augments urinary excretion of VMA and 5-HIAA without affecting HVA in rats. BMC Pharmacol. 2004 Nov 16;4:30.

[4]. Pfeiffer CJ, et al. Reserpine-induced gastric ulcers: protection by lysosomal stabilization due to zinc. Eur J Pharmacol. 1980 Feb;61(4):347-53.

[5]. Li GJ, et al. Preventive Effect of Polysaccharide of Larimichthys crocea Swim Bladder on Reserpine Induced Gastric Ulcer in ICR Mice. Korean J Physiol Pharmacol. 2014 Apr;18(2):183-90. 

[6]. Gupta MB, et al. Mechanism of ulcerogenic activity of reserpine in albino rats. Eur J Pharmacol. 1974 Jul;27(2):269-71. 

[7]. Park BK, et al. Antidepressant-Like Effects of Gyejibokryeong-hwan in a Mouse Model of Reserpine-Induced Depression. Biomed Res Int. 2018 Jun 26;2018:5845491.

[8]. El-Marasy SA, et al. Anti-depressant effect of cerebrolysin in reserpine-induced depression in rats: Behavioral, biochemical, molecular and immunohistochemical evidence. Chem Biol Interact. 2021 Jan 25;334:109329.